În acest articol puteți găsi instrucțiuni de utilizare medicament Diferelină. Sunt prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatori ai acestui medicament, precum și opiniile medicilor specialiști cu privire la utilizarea Diferelin în practica lor. Vă rugăm să adăugați în mod activ recenziile dvs. despre medicament: dacă medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăparea bolii, ce complicații au fost observate și efecte secundare, poate nu este menționat de producător în adnotare. Analogii de diferelină în prezența analogilor structurali existenți. Utilizare pentru tratamentul infertilității feminine (cu FIV), endometriozei și stimularea ovulației, inclusiv în timpul sarcinii și alăptării.

Diferelină- decapeptidă sintetică, un analog al GnRH natural.

După o scurtă perioadă inițială de stimulare a funcției gonadotrope a glandei pituitare, triptorelina (substanța activă a medicamentului Diferelin) are un efect inhibitor asupra secreției de gonadotropine, cu suprimarea ulterioară a funcției testiculare și ovariene.

ÎN perioada initiala utilizarea Diferelin crește temporar concentrația de LH și FSH în sânge, crescând în mod corespunzător concentrația de testosteron la bărbați și de estradiol la femei. Tratamentul pe termen lung reduce concentrația de LH și FSH, ceea ce duce la o scădere a nivelurilor de testosteron (la niveluri corespunzătoare stării de după testicularectomie) și la o scădere a nivelurilor de estradiol (la niveluri corespunzătoare stării de postvariectomie) - aproximativ cu 20. zile după prima injecție și apoi rămâne neschimbată pe toată perioada administrării medicamentului.

Tratamentul pe termen lung cu triptorelină suprimă secreția de estradiol la femei și astfel previne dezvoltarea ectopiei endometrioide.

Compus

Triptorelin + excipienți.

Farmacocinetica

După administrarea intramusculară a suspensiei are loc o fază inițială de eliberare rapidă a substanței active, urmată de o fază de eliberare continuă. Biodisponibilitatea medicamentului atunci când este administrat o dată pe lună este de 53%.

Indicatii

• cancer de prostată;
• pubertate prematură;
• endometrioza genitală și extragenitală;
• fibrom uterin (înainte de operație);
• infertilitate feminină, stimulare ovariană împreună cu gonadotropine (hMG, hCG, FSH) în programe de fertilizare in vitro (FIV) și transfer de embrioni, precum și alte tehnologii de reproducere asistată.

Formulare de eliberare

Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare subcutanată 0,1 mg (injecții în fiole pentru injecție).

Liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculară cu acțiune prelungită 3,75 mg și 11,25 mg.

Instructiuni de utilizare si diagrama de utilizare

0,1 mg

Curs scurt de tratament

Diferelinul se administrează subcutanat în doză de 100 mcg pe zi zilnic, începând din a 2-a zi a ciclului (începând simultan stimularea ovariană), iar tratamentul se finalizează cu 1 zi înainte de administrarea planificată a gonadotropinei corionice umane. Cursul tratamentului este de 10-12 zile.

Curs lung de tratament

Diferelin se administrează subcutanat în doză de 100 mcg pe zi zilnic, începând din a 2-a zi a ciclului. Când glanda pituitară este desensibilizată (E2 mai mică de 50 pg/ml, adică aproximativ în a 15-a zi după începerea tratamentului), începe stimularea ovarelor cu gonadotropine și se continuă injecțiile subcutanate cu Diferelin la o doză de 100 mcg pe zi. , terminându-le cu 1 zi înainte de administrarea planificată a gonadotropinei corionice umane. Durata tratamentului este stabilită individual de medic.

Reguli pentru prepararea soluției

Solventul furnizat este adăugat în flaconul cu liofilizat și agitat până se dizolvă complet. Acele folosite trebuie puse într-un recipient pentru obiecte ascuțite.

3,75 mg

Medicamentul se administrează numai intramuscular.

Pentru cancerul de prostată, Diferelin se administrează în doză de 3,75 mg (1 injecție) la fiecare 4 săptămâni pentru o perioadă lungă de timp.

Pentru pubertatea prematură, medicamentul este prescris pacienților cu o greutate mai mare de 20 kg, 3,75 mg la fiecare 28 de zile, pacienților cu o greutate mai mică de 20 kg, 1,875 mg la fiecare 28 de zile.

Pentru endometrioză, medicamentul se administrează în doză de 3,75 mg o dată la 4 săptămâni. Injecția se efectuează în primele 5 zile ciclul menstrual. Durata tratamentului nu este mai mare de 6 luni.

La infertilitate feminină medicamentul este prescris într-o doză de 3,75 mg (1 injecție) în a 2-a zi a ciclului. Relația cu gonadotropinele trebuie monitorizată după desensibilizarea glandei pituitare (concentrațiile plasmatice de estrogen mai mici de 50 pg/ml sunt de obicei determinate la 15 zile după injectarea medicamentului Diferelin).

Pentru fibromul uterin, medicamentul trebuie administrat în primele 5 zile ale ciclului menstrual. Medicamentul este prescris la 3,75 mg la fiecare 4 săptămâni. Durata tratamentului este de 3 luni pentru pacienții care se pregătesc pentru operație.

Reguli pentru prepararea și administrarea suspensiei (cum se injectează Diferelin)

O suspensie pentru administrare intramusculară este preparată prin dizolvarea liofilizatului în solventul furnizat imediat înainte de administrare. Amestecați conținutul flaconului cu precauție până când se obține o suspensie omogenă.

Despre cazuri de injectare incompletă care duce la pierdere Mai mult suspensia rămâne de obicei în seringa de injectare, trebuie să informați medicul dumneavoastră.

Administrarea trebuie efectuată în strictă conformitate cu instrucțiunile.

Pacientul trebuie să fie în decubit dorsal. Dezinfectați pielea feselor.

1. Rupeți gâtul fiolei (punctați partea din față în partea de sus).
2. Atrageți solventul într-o seringă cu un ac.
3. Scoateți capacul de protecție din plastic de pe partea de sus a sticlei.
4. Transferați solventul în flaconul de liofilizat.
5. Trageți acul astfel încât să rămână în flacon, dar să nu atingă suspensia.
6. Fără a întoarce sticla, agitați ușor conținutul până se obține o suspensie omogenă.
7. Verificați absența aglomeraților înainte de a extrage suspensia în seringă (dacă nu există aglomerate, agitați până la omogenizare completă).
8. Fără a răsturna flaconul, trageți întreaga suspensie în seringă.
9. Scoateți acul folosit pentru prepararea suspensiei și atașați ferm un alt ac la vârful seringii. Țineți doar vârful colorat.
10. Scoateți aerul din seringă.
11. Injectați imediat în mușchiul fesier.
12. Aruncați acele în recipiente pentru obiecte ascuțite.

11,25 mg

Pentru cancerul de prostată, Diferelin se administrează intramuscular în doză de 11,25 mg la fiecare 3 luni.

Pentru endometrioză, medicamentul se administrează intramuscular într-o doză de 11,25 mg la fiecare 3 luni. Tratamentul trebuie să înceapă în primele 5 zile ale ciclului menstrual. Durata tratamentului depinde de severitatea endometriozei și de tabloul clinic observat (modificări funcționale și anatomice) în timpul terapiei. De regulă, tratamentul se efectuează timp de 3-6 luni. Tratamentul repetat cu triptorelină sau alți analogi GnRH nu este recomandat.

Efect secundar

• atunci când sunt combinate cu gonadotropine, este posibilă hiperstimularea ovariană (creșterea dimensiunii ovarelor, dureri abdominale);
• mareele;
• uscăciune vaginală;
• scăderea libidoului;
• greață, vărsături;
• creșterea în greutate;
• labilitate emoțională;
• deficiență de vedere;
• durere de cap;
• demineralizarea osului;
• risc crescut de a dezvolta osteoporoză (cu utilizarea pe termen lung a medicamentului);
• artralgie;
• mialgie;
• creșterea tensiunii arteriale;
• urticarie;
• erupție cutanată;
• edem Quincke;
• durere la locul injectării.

Contraindicatii

• sarcina;
• perioada de alăptare (alăptare);
• cancer de prostată independent de hormoni și starea după testiculectomie chirurgicală anterioară (la bărbați);
• hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Diferelin este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii. Cu toate acestea, practica a arătat că, după stimularea ovulației în ciclul anterior, în unele cazuri sarcina a avut loc fără stimulare, iar cursul ulterioar de stimulare a ovulației a continuat.

În două de înaltă calitate studii experimentale Nu au fost detectate efecte teratogene ale Diferelin la animale.

Astfel, dezvoltarea anomaliilor congenitale la om nu este de așteptat atunci când se utilizează medicamentul.

Rezultatele studiilor clinice care au implicat un număr mic de femei însărcinate care au primit un analog GnRH au arătat absența malformațiilor fetale sau a fetotoxicității. Cu toate acestea, este necesar un studiu suplimentar al efectelor medicamentului asupra sarcinii.

Instructiuni speciale

Răspunsul ovarelor la administrarea de Diferelin în combinație cu gonadotropine poate crește semnificativ la pacienții predispuși, în special în cazul sindromului ovarului polichistic.

Răspunsul ovarelor la administrarea medicamentului în combinație cu gonadotropine poate varia între pacienți, în plus, reacția poate fi diferită la aceleași pacienți în diferite cicluri;

Stimularea ovulației trebuie efectuată sub supravegherea unui medic și analize regulate folosind metode biologice și clinice: creșterea conținutului de estrogen în plasmă și ecografie cu ultrasunete. Dacă răspunsul ovarian este excesiv, se recomandă întreruperea ciclului de stimulare și oprirea injecțiilor cu gonadotropină.

În tratamentul endometriozei

Înainte de începerea tratamentului, sarcina trebuie exclusă.

În prima lună de terapie, trebuie utilizate contraceptive non-hormonale.

Injectarea intramusculară a medicamentului duce la amenoree hipogonadotropă persistentă (absența menstruației).

Apariția metroragiei în timpul tratamentului, fără a număra prima lună, nu este o normă și, prin urmare, este necesar să se determine concentrația de estradiol în plasma sanguină. Dacă concentrația de estradiol scade la mai puțin de 50 pg/ml, pot fi prezente și alte leziuni organice.

Funcția ovariană este restabilită după terminarea terapiei. Prima menstruație apare în medie la 134 de zile de la ultima injecție. Prin urmare, măsurile contraceptive trebuie începute la 15 zile după întreruperea tratamentului, adică la 3,5 luni după ultima injecție.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Medicamentul nu afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiunile medicamentoase cu Diferelin nu au fost descrise.

Analogi ai medicamentului Diferelin

Analogi structurali ai substanței active:

• decapeptil;
• Depozitul de decapeptil.

Analogi pe grupe farmacologice (medicamente pentru tratamentul endometriozei):

• Buserelin;
• Depoul Buserelin;
• Buserelin lung FS;
• Visanne;
• Danazol;
• Danoval;
• Danodiol;
• Danol;
• Derinat;
• Duphaston;
• Zoladex;
• Indinol;
• Depozitul de lucrină;
• Nestran;
• Norkolut;
• Omnadren 250;
• Orgametril;
• Nici nu va fi cosit;
• Prostap;
• Epigalate.

Dacă nu există analogi ai medicamentului pentru substanța activă, puteți urma linkurile de mai jos către bolile pentru care medicamentul corespunzător vă ajută și puteți privi analogii disponibili pentru efectul terapeutic.

în sticle (complete cu solvent); există 7 seturi în ambalajul celulelor de contur; într-un pachet de carton 1 pachet.

în sticle (complete cu solvent în fiole, o seringă și două ace) într-un pachet de carton 1 set.

Descrierea formei de dozare

Diferelin® 0,1 mg: Un liofilizat aproape alb care se dispersează în solventul furnizat pentru a forma o soluție limpede, practic lipsită de particule.

Diferelin® 3,75 mg: un liofilizat alb sau aproape alb care este dispersat în solventul furnizat pentru a forma o suspensie albă sau aproape albă.

Diferelin® 11,25 mg: un liofilizat alb sau ușor gălbui care este dispersat în solventul furnizat pentru a forma o suspensie albă sau ușor gălbuie.

Solvent furnizat- solutie transparenta incolora.

Acțiune farmacologică

Acțiune farmacologică- antigonadotrop.

Farmacodinamica

Triptorelina este o decapeptidă sintetică, un analog al hormonului natural de eliberare a gonadotropinei care eliberează gonadotropina.

Diferelin® 0,1 mg

Studiile clinice și pe animale au arătat că, după o perioadă inițială de stimulare, utilizarea pe termen lung a Diferelin ® 0,1 mg suprimă secreția de gonadotropine cu suprimarea ulterioară a funcției ovariene.

Utilizarea continuă a Diferelin ® 0,1 mg suprimă secreția de gonadotropine (FSH și LH). Suprimarea vârfurilor LH endogene intermediare face posibilă îmbunătățirea calității foliculogenezei, creșterea numărului de foliculi maturați și, ca urmare, creșterea probabilității de sarcină pe ciclu.

Diferelin® 3,75 mg

După o scurtă perioadă inițială de stimulare a funcției gonadotrope a glandei pituitare, triptorelina suprimă secreția de gonadotropine și, în consecință, funcția testiculelor și a ovarelor. Utilizarea cronică a medicamentului inhibă secreția de estrogen de către ovare până la menopauză și, de asemenea, reduce secreția de testosteron, a cărui concentrație poate atinge niveluri observate după castrarea chirurgicală.

Diferelin® 11,25 mg

În perioada inițială de utilizare, Diferelin ® 11,25 mg crește temporar concentrația de LH și FSH în sânge, crescând în mod corespunzător concentrația de testosteron la bărbați și de estradiol la femei. Tratamentul pe termen lung reduce concentrația de LH și FSH, ceea ce duce la o scădere a testosteronului (la niveluri corespunzătoare stării de după testiculectomie) și a estradiolului (la niveluri corespunzătoare stării postvariectomiei) cu aproximativ a 20-a zi după prima injecție. și apoi rămân neschimbate pe întreaga perioadă de administrare a medicamentului.

Tratamentul pe termen lung cu triptorelină suprimă secreția de estradiol la femei și astfel previne dezvoltarea ectopiei endometrioide.

Farmacocinetica

Diferelin® 0,1 mg

După injectarea subcutanată la voluntari adulți sănătoși la o doză de 0,1 mg, triptorelina este absorbită rapid (timp până la atingerea C max - (0,63 ± 0,26) ore cu o concentrație plasmatică maximă de (1,85 ± 0,23) ng/ml).

T 1/2 este (7,6 ± 1,6) ore, după 3-4 ore se termină faza de distribuţie.

Clearance-ul plasmatic total - (161±28) ml/min.

Volumul de distribuție - (1562±158) ml/kg.

Diferelin® 3,75 mg

După administrarea intramusculară a unei forme prelungite a medicamentului, stadiu inițial eliberarea rapidă a medicamentului urmată de o fază de eliberare continuă a triptorelinei. Cmax este (0,32±0,12) ng/ml.

Cantitatea medie de triptorelină eliberată continuu este (46,6 ± 7,1) mcg/zi.

Biodisponibilitatea medicamentului este de aproximativ 53% pe o lună.

Diferelin® 11,25 mg

La administrarea intramusculară de Diferelin® în doză de 11,25 mg, Cmax a triptorelinei în plasma sanguină (la bărbați și femei) este determinată la aproximativ 3 ore după injectare. După o fază de scădere a concentrațiilor care continuă în prima lună, până în ziua a 90-a, concentrația de triptorelină circulantă rămâne constantă (aproximativ 0,04-0,05 ng/ml în tratamentul endometriozei și aproximativ 0,1 ng/ml în tratamentul cancerului de prostată). ).

Indicații ale medicamentului Diferelin®

Diferelin® 0,1 mg

Infertilitate feminină. Efectuarea stimulării ovariene în combinație cu gonadotropine (menopauză umană, corionic uman), FSH în programe de fertilizare in vitro și transfer de embrioni, precum și alte tehnologii de reproducere asistată.

Diferelin® 3,75 mg

cancer de prostată;

pubertate prematură;

endometrioza genitală și extragenitală;

fibrom uterin (înainte de operație);

infertilitate feminină (în programul de fertilizare in vitro).

Diferelin® 11,25 mg

cancer de prostată cu metastaze;

endometrioza genitală și extragenitală (stadiile I-IV).

Contraindicatii

Comun pentru toate dozele:

hipersensibilitate;

sarcina;

alaptarea.

cancer de prostată independent de hormoni;

stare după testiculectomie chirurgicală anterioară.

Diferelin® 3,75; 11,25 mg (opțional):

Cu prudență- pentru osteoporoza.

Diferelin® 11,25 mg (în plus):

Cu prudență- la femeile cu sindrom de ovar polichistic.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În prezent, analogii hormonilor de eliberare a gonadotropinei sunt utilizați în combinație cu gonadotropine pentru a stimula ovulația și sarcina.

Sarcina este o contraindicație pentru utilizarea medicamentului. Cu toate acestea, practica a arătat că, după stimularea ovulației în ciclul anterior, unele femei au rămas însărcinate fără stimulare și au continuat cursul ulterioar de stimulare a ovulației.

Date rezumative: experimentele pe animale au arătat că medicamentul nu are efect teratogen.

Prin urmare, nu se așteaptă să se dezvolte anomalii congenitale la om în timpul utilizării acest medicament, pentru că 2 studii pe animale bine efectuate nu au evidențiat efectul teratogen al acestuia.

Rezultatele studiilor clinice care au implicat un număr mic de femei gravide care utilizează un analog al hormonului de eliberare a gonadotropinei au arătat absența malformațiilor fetale sau a fetotoxicității.

Cu toate acestea, este necesar un studiu suplimentar al efectelor medicamentului asupra sarcinii.

Deoarece nu există date despre pătrunderea medicamentului în laptele matern si posibilele sale efecte asupra bebelusului alaptat, tratamentul nu trebuie administrat in timpul alaptarii.

Efecte secundare

Comun pentru toate dozele

La începutul tratamentului. Atunci când se tratează infertilitatea, combinația cu gonadotropine poate duce la hiperstimularea ovariană. În acest caz, există o creștere a dimensiunii ovarelor și dureri în zona abdominală.

În timpul tratamentului. Cele mai frecvente sunt acestea efecte secundare, precum: bufeuri bruște, uscăciune vaginală, scăderea libidoului și dispareunie asociată cu blocarea hipofizo-ovariană.

Utilizarea pe termen lung a analogilor hormonilor de eliberare a gonadotropinei poate duce la demineralizarea oaselor, riscul de a dezvolta osteoporoza (descris mai sus). efect secundar nu a fost observată la utilizarea pe termen scurt a Diferelin® 0,1 mg).

Reacții alergice: urticarie, erupții cutanate, mâncărime, rareori - edem Quincke.

În cazuri rare- greață, vărsături, creștere în greutate, creșterea tensiunii arteriale, labilitate emoțională, vedere încețoșată, durere la locul injectării.

Extrem de rar- dureri de cap, dureri articulare și musculare.

Diferelin® 3,75 mg în plus

La bărbați- scăderea potenței. La începutul tratamentului, pacienții cu cancer de prostată pot prezenta o creștere temporară a durerii la nivelul oaselor afectate de metastaze (tratamentul este simptomatic). În unele cazuri, se observă obstrucție ureterală și simptome asociate compresiei prin metastaze ale măduvei spinării (dispar în 1-2 săptămâni). De asemenea, în această perioadă, se poate observa o creștere temporară a activității fosfatazei acide în plasma sanguină.

Când se tratează pubertatea precoce, fetele pot prezenta scurgeri vaginale sângeroase.

Utilizarea pe termen lung a medicamentului poate provoca amenoree hipogonadotropă.

După încetarea tratamentului, funcția ovariană este restabilită și ovulația are loc în medie în a 58-a zi după ultima injecție a medicamentului. Prima menstruație are loc în a 70-a zi după ultima injecție cu Diferelin®. Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când planificați contracepția.

Diferelin 11,25 mg suplimentar

La bărbați

La începutul tratamentului. Tulburări disurice (dificultate la urinare, golire incompletă vezica urinara, durere), dureri osoase asociate cu metastaze și comprimarea metastazelor măduvei spinării, care pot fi agravate de o creștere temporară a testosteronului plasmatic la începutul tratamentului. Aceste simptome dispar în 1-2 săptămâni. De asemenea, în această perioadă, se poate observa o creștere temporară a activității enzimelor hepatice din plasma sanguină.

În timpul tratamentului:înroșirea feței, scăderea libidoului, ginecomastie, impotență, care este asociată cu scăderea nivelului de testosteron în plasma sanguină.

La femei

La începutul tratamentului. Simptome asociate endometriozei (dureri pelvine, dismenoree), care se pot intensifica din cauza unei creșteri tranzitorii inițiale a concentrației de estradiol în plasma sanguină și dispar după 1-2 săptămâni.

La o lună de la prima injecție, poate apărea metroragie.

Pentru bărbați și femei:

Tulburări de dispoziție, iritabilitate, depresie, oboseală, tulburări de somn, creștere în greutate, transpirație abundentă, parestezie, vedere încețoșată, febră.

Interacţiune

Nu este descris.

Instructiuni de utilizare si doze

Diferelin® 0,1 mg. PC.

Protocol scurt. Începând din a 2-a zi a ciclului (începând simultan stimularea ovariană) și încheierea tratamentului cu 1 zi înainte de administrarea planificată a gonadotropinei corionice umane. Cursul tratamentului este de 10-12 zile.

Protocol lung. Injecțiile subcutanate zilnice de Diferelin ® 0,1 mg încep în a 2-a zi a ciclului. Cu desensibilizarea glandei pituitare (E2<50 пг/мл, т.е. примерно на 15-й день после начала лечения) начинают стимуляцию гонадотропинами и продолжают инъекции Диферелина ® в дозе 0,1 мг, заканчивая их за день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Reguli pentru prepararea soluției. Imediat înainte de injectare, transferați solventul într-un flacon cu liofilizat. Agitați până se dizolvă complet. Acele folosite trebuie puse într-un recipient destinat obiectelor ascuțite.

Diferelin® 3,75 mg. V/m.

Cancer de prostată. Diferelin ® se administrează în doză de 3,75 mg la fiecare 4 săptămâni, pe termen lung.

Pubertate prematură. Copii cu o greutate mai mare de 20 kg - 3,75 mg la fiecare 28 de zile; copii cu greutatea mai mică de 20 kg - 1,875 mg la fiecare 28 de zile.

Endometrioza. Medicamentul trebuie administrat în primele 5 zile ale ciclului menstrual - în doză de 3,75 mg la fiecare 4 săptămâni. Durata terapiei nu este mai mare de 6 luni.

Infertilitate feminină. Diferelin ® trebuie administrat în a doua zi a ciclului în doză de 3,75 mg. Relația cu gonadotropinele trebuie monitorizată după desensibilizarea glandei pituitare (concentrațiile plasmatice de estrogen mai mici de 50 pg/ml sunt de obicei determinate la 15 zile după injectarea Diferelin®).

Fibroame uterine. Medicamentul trebuie administrat în primele 5 zile ale ciclului menstrual. Diferelin ® trebuie administrat la fiecare 4 săptămâni în doză de 3,75 mg. Durata tratamentului este de 3 luni (pentru pacientii care se pregatesc pentru operatie).

1. Tratați locul injectării cu un șervețel cu alcool. Scoateți capacul acului cu vârful roz și atașați-l la seringă. Aspirați tot solventul din fiolă în seringă.

4. Agitați ușor conținutul până se obține o suspensie omogenă, fără a răsturna sticla.

5. Fără a întoarce flaconul, trageți întreaga suspensie în seringă.

6. Scoateți acul roz din seringă. Atașați acul verde la seringă (înșurubați-l bine), strângând doar vârful colorat.

7. Scoateți aerul din seringă.

8. Administrați imediat injecția. Injecția trebuie administrată numai intramuscular.

Apăsați dispozitivul de siguranță spre vârful acului. Închideți acul și prindeți dispozitivul;

Întoarceți seringa. Folosind o suprafață plană, apăsați dispozitivul și închideți acul.

11. Folosiți un vârf colorat pentru a desprinde acul. Aruncați acele în recipiente pentru obiecte ascuțite.

Diferelin® 11,25 mg. V/m

Cancer de prostată. Diferelin ® se administrează în doză de 11,25 mg la fiecare 3 luni.

Endometrioza. Diferelin ® se administrează în doză de 11,25 mg la fiecare 3 luni. Tratamentul ar trebui să înceapă în primele cinci zile ale ciclului menstrual. Durata tratamentului depinde de severitatea endometriozei și de tabloul clinic observat (modificări funcționale și anatomice) în timpul terapiei. De regulă, tratamentul se efectuează timp de 3-6 luni. Nu se recomandă efectuarea unui curs repetat de tratament cu triptorelină sau hormon de eliberare a gonadotropinei.

Reguli de pregătire a suspendării

Dizolvarea liofilizatului în solventul furnizat trebuie efectuată imediat înainte de administrare. Amestecați conținutul flaconului cu precauție până când se obține o suspensie omogenă.

Cazurile de injectare incompletă care au ca rezultat pierderea a mai multă suspensie decât rămâne de obicei în seringa de injectare trebuie raportate medicului dumneavoastră.

Administrarea trebuie efectuată în strictă conformitate cu instrucțiunile.

1. Tratați locul injectării cu un șervețel cu alcool. Scoateți capacul acului cu vârful roz și atașați-l la seringă. Aspirați tot solventul din fiolă în seringă.

2. Scoateți capacul de plastic al sticlei de liofilizat. Introduceți acul prin dopul de cauciuc clorobutil și transferați solventul în flacon.

3. Trageţi acul astfel încât să rămână în flacon, dar să nu atingă suspensia.

4. Fara a intoarce sticla, agitati usor continutul pana se obtine o suspensie omogena.

5. Fără a întoarce flaconul, trageți întreaga suspensie în seringă.

6. Scoateți acul cu vârful roz din seringă. Atașați un ac cu vârf verde (sau un ac cu vârf verde și dispozitiv de protecție) la seringă, înșurubați bine, apucând doar vârful colorat.

7. Scoateți aerul din seringă.

8. Administrați imediat injecția.

Dacă utilizați un ac cu vârf verde cu un dispozitiv de siguranță, atunci:

9. Imediat după injectare, închideți acul folosind un dispozitiv de siguranță în unul dintre următoarele moduri:

9.1. Apăsați dispozitivul de siguranță spre vârful acului. Închideți acul și fixați dispozitivul în poziție.

9.2. Întoarceți seringa folosind o suprafață plană, apăsați dispozitivul și închideți acul.

10. Acul este acoperit dacă vârful acului este acoperit de dispozitiv. Verificați dacă dispozitivul este bine închis.

11. Folosiți un vârf colorat pentru a desprinde acul.

12. Aruncați acele în recipiente destinate obiectelor ascuțite.

Supradozaj

Cazurile de supradozaj cu medicamente sunt necunoscute.

Instructiuni speciale

Diferelin® 0,1 mg

Avertizare. Răspunsul ovarian la administrarea de Diferelin ® 0,1 mg în asociere cu gonadotropine poate fi crescut semnificativ la pacienții predispuși și, în special, în cazurile de boli ale ovarelor polichistice.

Răspunsul ovarelor la administrarea medicamentului în combinație cu gonadotropine poate varia de la un pacient la altul și, de asemenea, poate fi diferit la aceleași pacienți în timpul diferitelor cicluri.

Măsuri preventive. Stimularea ovulației trebuie efectuată sub supravegherea unui medic și cu metode obișnuite de analiză biologică și clinică: creșterea conținutului de estrogen în plasmă și ecocardiografie cu ultrasunete. Dacă răspunsul ovarian este excesiv, se recomandă întreruperea ciclului de stimulare și oprirea injecțiilor cu gonadotropină.

Diferelin® 3,75 mg

La începutul tratamentului, se poate observa o creștere a simptomelor clinice și, prin urmare, Diferelin ® trebuie prescris cu precauție pacienților cu cancer de prostată care prezintă riscul de a dezvolta obstrucție ureterală sau compresie a măduvei spinării. Monitorizarea atentă a acestor pacienți este necesară în prima lună de terapie.

Înainte de a începe terapia cu Diferelin ®, este necesar să se confirme absența sarcinii.

Utilizați cu precauție la pacienții cu sindrom de ovar polichistic în timpul regimurilor de stimulare a ovulației. Acest lucru se datorează faptului că numărul foliculilor induși poate crește la un număr mic de pacienți.

Este necesar să se monitorizeze cu atenție nivelul de stimulare a ciclului în timpul fertilizării in vitro pentru a identifica pacienții cu risc de a dezvolta sindrom de hiperstimulare ovariană, deoarece severitatea și frecvența manifestărilor sindromului pot depinde de regimul de dozare a gonadotropinei. Dacă este necesar, administrarea gonadotropinei corionice umane trebuie întreruptă.

Diferelin® 11,25 mg

Tratamentul endometriozei.Înainte de începerea tratamentului, sarcina trebuie exclusă.

În prima lună de terapie, trebuie utilizate contraceptive non-hormonale.

Injectarea intramusculară a medicamentului duce la amenoree hipogonadotropă persistentă.

Apariția metroragiei în timpul tratamentului, fără a număra prima lună, nu este o normă și, prin urmare, este necesar să se determine concentrația de estradiol plasmatic. Când concentrația de estradiol scade la un nivel mai mic de 50 pg/ml, poate fi prezentă prezența altor leziuni organice.

Funcția ovariană este restabilită după terminarea terapiei. Prima menstruație apare în medie la 134 de zile de la ultima injecție. Din acest motiv, trebuie să începeți să utilizați contracepția la 15 zile de la întreruperea tratamentului, adică. 3,5 luni după ultima injecție.

În tratamentul cancerului de prostată. Cel mai pronunțat efect benefic se observă la pacienți în absența altor terapii hormonale administrate anterior.

La începutul tratamentului, poate apărea apariția și intensificarea simptomelor clinice (în special dureri osoase, tulburări disurice), care sunt de natură tranzitorie.

Aceasta implică o monitorizare atentă a acestor pacienți în primele câteva săptămâni de terapie (nivelurile plasmatice de testosteron nu trebuie să depășească 1 ng/ml).

Tratamentul cu Diferelin ® trebuie efectuat în strictă conformitate cu instrucțiunile de utilizare. Orice modificare a volumului de suspensie intramusculară administrată trebuie înregistrată.

Condiții de păstrare a medicamentului Diferelin®

La o temperatură care nu depășește 25 °C.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate a medicamentului Diferelin®

liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculara cu actiune prelungita 3,75 mg - 2 ani.

liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculara cu actiune prelungita 11,25 mg - 3 ani. 5 ani - solvent.

liofilizat pentru prepararea soluției pentru administrare subcutanată 0,1 mg - 2 ani.

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Sinonime pentru nosological groups

Categoria ICD-10	Sinonime ale bolilor conform ICD-10
C61 Neoplasm malign al glandei prostatei	Adenocarcinom al prostatei
	Cancer de prostată dependent de hormoni
	Cancer de prostată rezistent la hormoni
	Tumora maligna de prostata
	Neoplasm malign al prostatei
	Carcinom de prostată
	Cancer de prostată non-metastatic avansat local
	Cancer de prostată local avansat
	Cancer de prostată local avansat
	Carcinom de prostată metastatic
	Cancer de prostată metastatic
	Cancer de prostată metastatic rezistent la hormoni
	Cancer de prostată non-metastatic
	Cancer de prostată inoperabil
	Cancer de prostată
	Cancer de prostată
	Cancer avansat de prostată
	Cancer de prostată dependent de testosteron
D26 Alte neoplasme benigne ale uterului	sindromul Meigs
	Miom
	Fibroame uterine
	Fibroame uterine
	Tumori ale uterului
	Fibrioame
	Fibroame
	Fibroame uterine
E30.1 Pubertate precoce	Pubertate precoce primară
	Pubertatea este prematură
	Dezvoltare sexuală prematură
	Pubertate prematură la fete
	Pubertate timpurie
N80 Endometrioza	Heterotropie endometrioid
N97 Infertilitate feminină	Infertilitate anovulatorie
	Infertilitate feminină
	Infertilitate din cauza hiperprolactinemiei
	Infertilitate de origine ovariană
	Infertilitate cauzată de disfuncția hipotalamo-hipofizară
	Căsătoria este sterilă
	Infertilitate hiperprolactinemică
	Hiperprolactinemie cu infertilitate
	Infertilitate feminină din cauza anovulației
	Stimularea creșterii unui folicul
	Infertilitate funcțională
	Infertilitate endocrina

liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculară de acțiune prelungită

Proprietar/Registrar

Clasificarea internațională a bolilor (ICD-10)

C61 Neoplasm malign al prostatei N80 Endometrioza

Grupa farmacologică

Analog al hormonului eliberator de gonadotropină - formă depozit

Acțiune farmacologică

Decapeptidă sintetică, analog al GnRH natural.

După o scurtă perioadă inițială de stimulare a funcției gonadotrope a glandei pituitare, triptorelina are un efect inhibitor asupra secreției de gonadotropine, cu suprimarea ulterioară a funcției testiculare și ovariene.

În perioada inițială de utilizare, Diferelin® crește temporar concentrația de LH și FSH în sânge, crescând în mod corespunzător concentrația de testosteron la bărbați și de estradiol la femei. Tratamentul pe termen lung reduce concentrația de LH și FSH, ceea ce duce la o scădere a nivelurilor de testosteron (la niveluri corespunzătoare stării de după testicularectomie) și la o scădere a nivelurilor de estradiol (la niveluri corespunzătoare stării de postvariectomie) - aproximativ cu 20. zile după prima injecție și apoi rămâne neschimbată pe toată perioada administrării medicamentului.

Tratamentul pe termen lung cu triptorelină suprimă secreția de estradiol la femei și astfel previne dezvoltarea ectopiei endometrioide.

Farmacocinetica

Aspirație și distribuție

Odată cu administrarea intramusculară de Diferelin în doză de 11,25 mg, Cmax a triptorelinei în plasma sanguină (la bărbați și femei) este determinată la aproximativ 3 ore după injectare. După o fază de reducere a concentrațiilor care continuă în prima lună, până în ziua 90, concentrația de triptorelină circulantă rămâne constantă (aproximativ 0,04 până la 0,05 ng/ml în tratamentul endometriozei și aproximativ 0,1 ng/ml în tratamentul cancerului de prostată). ).

Cancer de prostată:

Tratamentul cancerului de prostată local avansat în monoterapie sau ca agent adjuvant în timpul radioterapiei;

Tratamentul cancerului de prostată metastatic.

Endometrioza genitală și extragenitală (stadiile I-IV).

Hipersensibilitate la triptorelină, alte componente ale medicamentului sau alți analogi GnR.

Pentru bărbați:

Cancer de prostată independent de hormoni, stare după testiculectomie chirurgicală anterioară.

Pentru femei:

sarcina;

Perioada de alăptare (alăptare).

CU Atenţie Medicamentul trebuie prescris pentru osteoporoză și femeile cu sindrom de ovar polichistic.

La bărbați

La începutul tratamentului: disurie (dificultate la urinare, golirea incompletă a vezicii urinare, durere), dureri osoase asociate cu metastaze și compresia metastazelor măduvei spinării, care pot fi agravate din cauza creșterii temporare a nivelului de testosteron din plasma sanguină la începutul tratamentului. Aceste simptome dispar în 1-2 săptămâni. De asemenea, în această perioadă, se poate observa o creștere temporară a activității enzimelor hepatice din plasma sanguină.

În timpul tratamentului: bufeuri, scăderea libidoului, ginecomastie, impotență, care este asociată cu scăderea nivelului de testosteron din plasma sanguină.

La femei

La începutul tratamentului: simptome asociate endometriozei (dureri pelvine, dismenoree), care se pot intensifica din cauza unei creșteri tranzitorii inițiale a concentrației de estradiol în plasma sanguină și dispar după 1-2 săptămâni. La 1 lună după prima injecție, pot apărea sângerări genitale, inclusiv menoragie și metroragie.

În timpul tratamentului: uscăciune vaginală, bufeuri, scăderea libidoului, mărirea glandelor mamare, dispareunie, care este asociată cu blocarea hipofizo-ovariană; rareori - cefalee, artralgie, mialgie.

La bărbați și femei

Reacții alergice precum urticarie, erupții cutanate, mâncărime și foarte rar - edem Quincke; tulburări de dispoziție, iritabilitate, depresie, senzație de oboseală, tulburări de somn, greață, vărsături, creștere în greutate, transpirație abundentă, hipertensiune arterială, parestezie, vedere încețoșată, durere la locul injectării și febră.

Utilizarea pe termen lung a analogilor GnRH poate duce la demineralizarea osoasa si este un posibil factor de risc pentru osteoporoza.

Conform datelor colectate în timpul utilizării analogilor GnRH, la pacienți pot apărea următoarele reacții adverse: disfuncție erectilă, tinitus, amețeli, diabet zaharat (hiperglicemie), dureri abdominale, constipație, diaree, balonare, mucoasă bucală uscată, disgeuzie, flatulență, astenie; somnolență, sindrom asemănător gripei, reacții anafilactice; activitate crescută a ALT, AST, fosfatazei alcaline; hipercreatininemie, creșterea ureei în sânge, anorexie, gută, creșterea apetitului, dureri musculo-scheletice, dureri la nivelul extremităților, crampe musculare, slăbiciune musculară, amețeli, tulburări de memorie, insomnie, confuzie, anxietate, atrofie testiculară, dificultăți de respirație, ortopnee, epistaxis, acnee , alopecie, scăderea tensiunii arteriale; la locul injectării - eritem, inflamație, durere.

Supradozaj

Până în prezent, cazurile de supradozaj cu medicamentul Diferelin® sunt necunoscute.

Instructiuni speciale

În tratamentul endometriozei

Înainte de începerea tratamentului, sarcina trebuie exclusă.

În prima lună de terapie, trebuie utilizate contraceptive non-hormonale.

Injectarea IM a medicamentului duce la amenoree hipogonadotropă persistentă.

Apariția metroragiei în timpul tratamentului, fără a număra prima lună, nu este o normă și, prin urmare, este necesar să se determine concentrația de estradiol în plasma sanguină. Dacă concentrația de estradiol scade la mai puțin de 50 pg/ml, pot fi prezente și alte leziuni organice.

Funcția ovariană este restabilită după terminarea terapiei. Prima menstruație apare în medie la 134 de zile de la ultima injecție. Prin urmare, măsurile contraceptive trebuie începute la 15 zile după întreruperea tratamentului, adică la 3,5 luni după ultima injecție.

În tratamentul cancerului de prostată

Cel mai pronunțat efect benefic se observă la pacienți în absența altor terapii hormonale administrate anterior.

La începutul tratamentului, poate apărea apariția și intensificarea simptomelor clinice (în special, dureri osoase, fenomene dizurice), care sunt de natură tranzitorie.

Aceasta implică o monitorizare atentă a acestor pacienți în primele câteva săptămâni de terapie (nivelurile plasmatice de testosteron nu trebuie să depășească 1 ng/ml).

Din același motiv, la pacienții cu compresie a măduvei spinării diagnosticate, trebuie efectuată o monitorizare atentă la începutul tratamentului.

În plus, la începutul tratamentului, se poate observa o creștere temporară a fosfatazelor acide.

Pacienții cărora li se administrează agonişti GnRH sunt expuși riscului de a dezvolta hiperglicemie și diabet zaharat. În plus, există un posibil risc de a dezvolta boli cardiovasculare și, în cazul utilizării pe termen lung, osteoporoză.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Nu există informații disponibile.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Diferelin ® este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării (alăptării).

Deoarece nu există date privind excreția triptorelinei în laptele matern și posibilele sale efecte asupra unui copil alăptat, tratamentul cu Diferelin ® nu trebuie efectuat în timpul alăptării.

Conform datelor disponibile, nu au fost găsite efecte teratogene în studii experimentale asupra animalelor. În cazuri izolate de utilizare a analogilor GnRH (din cauza neglijenței), nu s-au găsit defecte de dezvoltare fetală sau fetotoxicitate.

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiunile medicamentoase cu Diferelin® nu au fost descrise.

La cancer de prostată Diferelin ® se administrează intramuscular în doză de 11,25 mg la fiecare 3 luni. Când este tratată în asociere cu radioterapie, terapia antiandrogenă de lungă durată (3 ani) este preferabilă terapiei antiandrogenice pe termen scurt (6 luni).

La endometrioza medicamentul se administrează intramuscular în doză de 11,25 mg la fiecare 3 luni. Tratamentul trebuie să înceapă în primele 5 zile ale ciclului menstrual. Durata tratamentului depinde de severitatea endometriozei și de tabloul clinic observat (modificări funcționale și anatomice) în timpul terapiei. De regulă, tratamentul se efectuează timp de 3-6 luni. Tratamentul repetat cu triptorelină sau alți analogi GnRH nu este recomandat.

Reguli de pregătire a suspendării

Dizolvarea liofilizatului în solventul furnizat trebuie efectuată imediat înainte de administrare. Amestecați conținutul flaconului cu precauție până când se obține o suspensie omogenă.

Cazurile de injectare incompletă care au ca rezultat pierderea a mai multă suspensie decât rămâne de obicei în seringa de injectare trebuie raportate medicului dumneavoastră.

Administrarea trebuie efectuată în strictă conformitate cu instrucțiunile.

Pacientul trebuie să fie în decubit dorsal. Dezinfectați pielea feselor.

1. Rupeți gâtul fiolei (punctul din față este în partea de sus).

2. Atrageți solventul într-o seringă cu un ac.

3. Scoateți capacul de protecție verde din plastic de pe partea de sus a sticlei.

4. Transferați solventul în flaconul de liofilizat.

5. Trageţi acul astfel încât să rămână în flacon, dar să nu atingă suspensia.

6. Fara a intoarce sticla, agitati usor continutul pana se obtine o suspensie omogena.

7. Verificați absența aglomeraților înainte de a extrage suspensia în seringă (dacă nu există aglomerate, agitați până la omogenizare completă).

8. Fără a întoarce flaconul, trageți întreaga suspensie în seringă.

9. Scoateți acul folosit pentru prepararea suspensiei și atașați ferm un alt ac la vârful seringii. Țineți doar vârful colorat.

10. Scoateți aerul din seringă.

11. Injectați imediat în mușchiul fesier.

12. Aruncați acele în recipiente pentru obiecte ascuțite.

Condiții de depozitare și termen de valabilitate

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate a liofilizatului este de 3 ani, solventul este de 5 ani.

Nume comercial: Diferelin®

Denumire comună internațională:

Triptorelină

Forma de dozare:

liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare subcutanată

Compus:

Liofilizat (1 flacon)
Ingredient activ: Acetat de triptorelină, echivalent cu triptorelină 0,1 mg
Componenta auxiliara: Manitol 10,0 mg
Solvent (1 fiolă): Clorura de sodiu, apa pentru preparate injectabile.

Descriere: un liofilizat care este aproape alb la culoare și se dispersează în solventul însoțitor pentru a forma o soluție limpede care este substanțial lipsită de particule.

Grupa farmacoterapeutică:

gonadotrolina este un analog al hormonului de eliberare a hormonilor, un agent antitumoral.

cod ATX: L02AE04

Proprietăți farmacologice
Farmacodiamice:
Triptorelina este o decapeptidă sintetică. un analog al gonadotrolinei naturale - hormon de eliberare (eliberarea gonadotropinei).
Studiile clinice și la animale au arătat că, după o perioadă inițială de stimulare, utilizarea pe termen lung a Diferelin ® 0,1 mg suprimă secreția de gonadotropină cu suprimarea ulterioară a funcției ovariene (hormon foliculostimulant și hormon luteinizant). Suprimarea vârfurilor endogene intermediare ale hormonului luteinizant face posibilă îmbunătățirea calității foliculogenezei, creșterea numărului de foliculi maturați și, ca urmare, creșterea probabilității de sarcină pe ciclu.
Farmacocinetica:
La voluntari adulți sănătoși.
După injectarea subcutanată la o doză de 0,1 mg, triptorelina este absorbită rapid (timp până la atingerea concentrației maxime 0,63 ± 0,26 ore) cu o concentrație plasmatică maximă de 1,85 ± 0,23 ng/ml. Timpul de înjumătățire este de 7,6 ± 1,6 ore, după 3-4 ore se încheie faza de distribuție.
Clearance-ul plasmatic total: 161 ± 28 ml/min.
Volumul de distributie: 1562 ± 158 ml/kg.

Indicatii de utilizare
Infertilitate feminină. Efectuarea stimulării ovariene împreună cu gonadotropine (hMG, hCG, FSH) în programe de fertilizare in vitro și transfer de embrioni, precum și alte tehnologii de reproducere asistată.

Contraindicatii
Sarcina. Este necesar să excludeți sarcina înainte de a începe terapia medicamentoasă.
Hipersensibilitate.

Instructiuni de utilizare si doze
Protocol scurt: Diferelin ® 0,1 mg se administrează subcutanat începând din a 2-a zi a ciclului (în același timp începând cu stimularea ovariană), iar tratamentul se finalizează cu 1 zi înainte de administrarea planificată a gonadotropinei corionice umane. Cursul tratamentului este de 10-12 zile.
Protocol lung: Injecțiile subcutanate zilnice de Diferelin ® 0,1 mg încep în a 2-a zi a ciclului. Când glanda pituitară este desensibilizată (E 2 ® 0,1 mg suprimă secreția de gonadotropină la aproximativ 15 zile de la începerea tratamentului), începe stimularea cu gonadotropine și se continuă injecțiile cu Diferelin ® la o doză de 0,1 mg, terminându-le cu o zi înainte. administrarea planificată a gonadotropinei corionice umane. Durata tratamentului este stabilită individual de medic.
Reguli pentru prepararea soluției.
Imediat înainte de injectare, transferați solventul într-un flacon cu liofitizat. Agitați până se dizolvă complet. Acele folosite trebuie puse într-un recipient destinat obiectelor ascuțite.

Efect secundar
La începutul tratamentului:
Atunci când se tratează infertilitatea, combinația cu gonadotropine poate duce la hiperstimularea ovarelor. În acest caz, există o creștere a dimensiunii ovarelor și dureri în zona abdominală.
În timpul tratamentului:
Cele mai frecvente efecte secundare sunt: ​​bufeurile bruște, uscăciunea vaginală, scăderea libidoului și dispareunia asociată cu blocarea hipofizo-ovariană.
Utilizarea pe termen lung a analogilor hormonilor de eliberare a gonadotropinei poate duce la demineralizarea osoasa si la riscul de a dezvolta osteoporoza.
Efectele secundare descrise mai sus nu au fost observate la utilizarea pe termen scurt a Diferelin® 0,1 mg.
Reacții alergice: urticarie, erupții cutanate, mâncărime, rareori - edem Quincke. În cazuri rare: greață, vărsături, creștere în greutate, creșterea tensiunii arteriale, labilitate emoțională, vedere încețoșată, durere la locul injectării.
Extrem de rar: dureri de cap, dureri articulare și musculare.

Supradozaj
Nu sunt cunoscute cazuri de supradozaj de droguri.

Interacțiuni cu alte medicamente
Nu este descris.

Incompatibilitate
Nu este descris.

Instructiuni speciale
Avertizare.
Răspunsul ovarian la administrarea de Diferelin ® 0,1 mg în asociere cu gonadotropine poate fi crescut semnificativ la pacienții predispuși și în special în cazurile de boli ale ovarelor polichistice.
Răspunsul ovarelor la administrarea medicamentului în combinație cu gonadotropine poate varia de la un pacient la altul, iar reacția poate fi, de asemenea, diferită la aceleași pacienți în timpul diferitelor cicluri.
Măsuri preventive.
Stimularea ovulației trebuie efectuată sub supravegherea unui medic și cu metode obișnuite de analiză biologică și clinică: creșterea conținutului de estrogen în plasmă și ecografie cu ultrasunete. Dacă răspunsul ovarian este excesiv, se recomandă întreruperea ciclului de stimulare și oprirea injecțiilor cu gonadotropină.

Sarcina și perioada de alăptare
În prezent, analogii hormonilor de eliberare a gonadotropinei sunt utilizați în combinație cu gonadotropine pentru a stimula ovulația și sarcina.
Sarcina este o contraindicație pentru utilizarea medicamentului. Cu toate acestea, practica a arătat că, după stimularea ovulației în ciclul anterior, unele femei au rămas însărcinate fără stimulare și au continuat cursul ulterioar de stimulare a ovulației.
Date rezumative: Experimentele pe animale au arătat că medicamentul nu are efect teratogen.
Astfel, dezvoltarea anomaliilor congenitale la om nu este de așteptat la utilizarea acestui medicament, deoarece 2 studii bine efectuate pe animale nu au evidențiat efectul teratogen al acestuia.
Rezultatele studiilor clinice care au implicat un număr mic de femei gravide care utilizează un analog al hormonului de eliberare a gonadotropinei au arătat absența malformațiilor fetale sau a fetotoxicității.
Cu toate acestea, este necesar un studiu suplimentar al efectelor medicamentului asupra sarcinii.

Impact asupra conducerii vehiculelor și exploatării utilajelor
Nu afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Formular de eliberare

Forma de dozare:

liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare subcutanată 0,1 mg (complet cu solvent - soluție de clorură de sodiu 0,9%).
0,1 mg triptorelină într-o sticlă de sticlă hidrolitică incoloră de tip I (Eur.F.), sigilată cu un dop din cauciuc clorobutil sub o garnitură de aluminiu cu un orificiu pentru un ac în centru și închis cu un capac de protecție din plastic pentru a preveni primul deschidere.
1 ml de solvent într-o fiolă din sticlă hidrolitică incoloră tip I (Eur.Pharm.).
7 flacoane cu triptorelină și 7 fiole cu solvent sunt introduse într-un blister din PVC și, împreună cu instrucțiunile de utilizare, se pun într-o cutie de carton.

Condiții de depozitare
La o temperatură care nu depășește 25°C, nu la îndemâna copiilor.

Cel mai bun înainte de data
2 ani.
A nu se utiliza dupa data de expirare indicata pe ambalaj.

Conditii de eliberare din farmacii
Conform retetei.

Producător
Ipsen Pharma Biotech France, 83870, Signe
Dacă este necesar, plângerile consumatorilor trebuie trimise la reprezentanța din Federația Rusă: 109147, Moscova, Taganskaya St., 19

Analog al hormonului eliberator de gonadotropină - formă depozit

Ingredient activ

Triptorelină (sub formă de pamoat)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculară de acțiune prelungită alb sau ușor gălbui, dispersabil în solventul furnizat pentru a forma o suspensie albă sau ușor gălbuie; solvent - o soluție limpede, incoloră.

* - ținând cont de caracteristicile formei de dozare, medicamentul conține un exces de substanță activă pentru a asigura administrarea unei doze eficiente.

Excipienți: copolimer de acizi D, L-lactic și glicolic - 250 mg, - 85 mg, carmeloză de sodiu (carboximetilceluloză de sodiu) - 30 mg, polisorbat 80 - 2 mg.

Solvent: manitol - 16 mg, apă pentru preparate injectabile - până la 2000 mg.

Flacoane din sticlă ușor întunecată (1) complete cu solvent (amp. 2 ml 1 buc.), seringă din polipropilenă de unică folosință, ace (2 buc.) - pachete de carton.

Acțiune farmacologică

Decapeptidă sintetică, analog al GnRH natural.

După o scurtă perioadă inițială de stimulare a funcției gonadotrope a glandei pituitare, triptorelina are un efect inhibitor asupra secreției de gonadotropine, cu suprimarea ulterioară a funcției testiculare și ovariene.

În perioada inițială de utilizare, Diferelin crește temporar concentrația de LH și FSH în sânge, crescând în mod corespunzător concentrația de testosteron la bărbați și de estradiol la femei. Tratamentul pe termen lung reduce concentrația de LH și FSH, ceea ce duce la o scădere a nivelurilor de testosteron (la niveluri corespunzătoare stării de după testicularectomie) și la o scădere a nivelurilor de estradiol (la niveluri corespunzătoare stării de postvariectomie) - aproximativ cu 20. zile după prima injecție și apoi rămâne neschimbată pe toată perioada administrării medicamentului.

Tratamentul pe termen lung cu triptorelină suprimă secreția de estradiol la femei și astfel previne dezvoltarea ectopiei endometrioide.

Farmacocinetica

Aspirație și distribuție

La administrarea intramusculară de Diferelin în doză de 11,25 mg, Cmax a triptorelinei în sânge (la bărbați și femei) este determinată la aproximativ 3 ore după injectare. După o fază de scădere a concentrațiilor care continuă în prima lună, până în ziua 90, concentrația de triptorelină circulantă rămâne constantă (aproximativ 0,04 până la 0,05 ng/ml în tratamentul endometriozei și aproximativ 0,1 ng/ml în tratament).

Indicatii

Cancer de prostată:

- tratamentul cancerului de prostată local avansat în monoterapie sau ca agent adjuvant pe fondul radioterapiei;

- tratamentul cancerului de prostată metastatic.

Endometrioza genitală și extragenitală (stadiile I-IV).

Contraindicatii

- hipersensibilitate la triptorelină, alte componente ale medicamentului sau alți analogi GnR.

Pentru bărbați:

- cancer de prostată hormon-independent, stare după testiculectomie chirurgicală anterioară.

Pentru femei:

- sarcina;

- perioada de alăptare (alăptare).

CU Atenţie Medicamentul trebuie prescris pentru osteoporoză și femeile cu sindrom de ovar polichistic.

Dozare

La cancer de prostată Diferelinul se administrează intramuscular în doză de 11,25 mg la fiecare 3 luni. Când este tratat în asociere cu terapia antiandrogenică de lungă durată (3 ani), este de preferat terapiei antiandrogenice pe termen scurt (6 luni).

La endometrioza medicamentul se administrează intramuscular în doză de 11,25 mg la fiecare 3 luni. Tratamentul trebuie să înceapă în primele 5 zile ale ciclului menstrual. Durata tratamentului depinde de severitatea endometriozei și de tabloul clinic observat (modificări funcționale și anatomice) în timpul terapiei. De regulă, tratamentul se efectuează timp de 3-6 luni. Tratamentul repetat cu triptorelină sau alți analogi GnRH nu este recomandat.

Reguli de pregătire a suspendării

Dizolvarea liofilizatului în solventul furnizat trebuie efectuată imediat înainte de administrare. Amestecați conținutul flaconului cu precauție până când se obține o suspensie omogenă.

Cazurile de injectare incompletă care au ca rezultat pierderea a mai multă suspensie decât rămâne de obicei în seringa de injectare trebuie raportate medicului dumneavoastră.

Administrarea trebuie efectuată în strictă conformitate cu instrucțiunile.

Pacientul trebuie să fie în decubit dorsal. Dezinfectați pielea feselor.

1. Rupeți gâtul fiolei (punctul din față este în partea de sus).

2. Atrageți solventul într-o seringă cu un ac.

3. Scoateți capacul de protecție verde din plastic de pe partea de sus a sticlei.

4. Transferați solventul în flaconul de liofilizat.

5. Trageţi acul astfel încât să rămână în flacon, dar să nu atingă suspensia.

6. Fara a intoarce sticla, agitati usor continutul pana se obtine o suspensie omogena.

7. Verificați absența aglomeraților înainte de a extrage suspensia în seringă (dacă nu există aglomerate, agitați până la omogenizare completă).

8. Fără a întoarce flaconul, trageți întreaga suspensie în seringă.

9. Scoateți acul folosit pentru prepararea suspensiei și atașați ferm un alt ac la vârful seringii. Țineți doar vârful colorat.

10. Scoateți aerul din seringă.

11. Injectați imediat în mușchiul fesier.

12. Aruncați acele în recipiente pentru obiecte ascuțite.

Efecte secundare

La bărbați

La începutul tratamentului: disurie (dificultate la urinare, golirea incompletă a vezicii urinare, durere), dureri osoase asociate cu metastaze și compresia metastazelor măduvei spinării, care pot fi agravate din cauza creșterii temporare a nivelului de testosteron din plasma sanguină la începutul tratamentului. Aceste simptome dispar în 1-2 săptămâni. De asemenea, în această perioadă, se poate observa o creștere temporară a activității enzimelor hepatice din plasma sanguină.

În timpul tratamentului: bufeuri, scăderea libidoului, ginecomastie, impotență, care este asociată cu scăderea nivelului de testosteron din plasma sanguină.

La femei

La începutul tratamentului: simptome asociate endometriozei (dureri pelvine, dismenoree), care se pot intensifica din cauza unei creșteri tranzitorii inițiale a concentrației de estradiol în plasma sanguină și dispar după 1-2 săptămâni. La 1 lună după prima injecție, pot apărea sângerări genitale, inclusiv menoragie și metroragie.

În timpul tratamentului: uscăciune vaginală, bufeuri, scăderea libidoului, mărirea glandelor mamare, dispareunie, care este asociată cu blocarea hipofizo-ovariană; rar - artralgie, mialgie.

La bărbați și femei

Reacții alergice precum urticarie, erupții cutanate, mâncărime și foarte rar - edem Quincke; tulburări de dispoziție, iritabilitate, depresie, senzație de oboseală, tulburări de somn, greață, vărsături, creștere în greutate, transpirație abundentă, hipertensiune arterială, parestezie, vedere încețoșată, durere la locul injectării și febră.

Utilizarea pe termen lung a analogilor GnRH poate duce la demineralizarea osoasa si este un posibil factor de risc pentru osteoporoza.

Conform datelor colectate în timpul utilizării analogilor GnRH, la pacienți pot apărea următoarele reacții adverse: disfuncție erectilă, tinitus, amețeli, diabet zaharat (hiperglicemie), constipație, diaree, balonare, mucoasă bucală uscată, disgeuzie, flatulență, astenie; somnolență, sindrom asemănător gripei, reacții anafilactice; activitate crescută a ALT, AST, fosfatazei alcaline; hipercreatininemie, creșterea ureei în sânge, anorexie, gută, creșterea apetitului, dureri musculo-scheletice, dureri la nivelul extremităților, crampe musculare, slăbiciune musculară, amețeli, tulburări de memorie, insomnie, confuzie, anxietate, atrofie testiculară, dificultăți de respirație, ortopnee, epistaxis, acnee , alopecie, scăderea tensiunii arteriale; la locul injectării - eritem, inflamație, durere.

Supradozaj

Până în prezent, cazurile de supradozaj cu medicamentul Diferelin sunt necunoscute.

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiunile medicamentoase cu Diferelin nu au fost descrise.

Instructiuni speciale

În tratamentul endometriozei

Înainte de începerea tratamentului, sarcina trebuie exclusă.

În prima lună de terapie, trebuie utilizate contraceptive non-hormonale.

Injectarea IM a medicamentului duce la amenoree hipogonadotropă persistentă.

Apariția metroragiei în timpul tratamentului, fără a număra prima lună, nu este o normă și, prin urmare, este necesar să se determine concentrația de estradiol în plasma sanguină. Dacă concentrația de estradiol scade la mai puțin de 50 pg/ml, pot fi prezente și alte leziuni organice.

Funcția ovariană este restabilită după terminarea terapiei. Prima menstruație apare în medie la 134 de zile de la ultima injecție. Prin urmare, măsurile contraceptive trebuie începute la 15 zile după întreruperea tratamentului, adică la 3,5 luni după ultima injecție.

În tratamentul cancerului de prostată

Cel mai pronunțat efect benefic se observă la pacienți în absența altor terapii hormonale administrate anterior.

La începutul tratamentului, poate apărea apariția și intensificarea simptomelor clinice (în special, dureri osoase, fenomene dizurice), care sunt de natură tranzitorie.

Aceasta implică o monitorizare atentă a acestor pacienți în primele câteva săptămâni de terapie (nivelurile plasmatice de testosteron nu trebuie să depășească 1 ng/ml).

Din același motiv, la pacienții cu compresie a măduvei spinării diagnosticate, trebuie efectuată o monitorizare atentă la începutul tratamentului.

În plus, la începutul tratamentului, se poate observa o creștere temporară a fosfatazelor acide.

Pacienții cărora li se administrează agonişti GnRH sunt expuși riscului de a dezvolta hiperglicemie și diabet zaharat. În plus, există un posibil risc de a dezvolta boli cardiovasculare și, în cazul utilizării pe termen lung, osteoporoză.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Nu există informații disponibile.

Sarcina și alăptarea

Diferelin este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării (alăptării).

Deoarece nu există date privind excreția triptorelinei în laptele matern și posibilele efecte ale acesteia asupra copilului alăptat, tratamentul cu Diferelin nu trebuie administrat în timpul alăptării.

Conform datelor disponibile, nu au fost găsite efecte teratogene în studii experimentale asupra animalelor. În cazuri izolate de utilizare a analogilor GnRH (din cauza neglijenței), nu s-au găsit defecte de dezvoltare fetală sau fetotoxicitate.

Conditii de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate a liofilizatului este de 3 ani, solventul este de 5 ani.